Proglumide, een cholecystokinine antagonist

Proglumide, een antagonist, is een heel onbekende stof. Deze stof kan zeker bij neuropathische pijn overwogen worden. Het is een zogenaamde antagonist van het neurotransmittersysteem. Het systeem met de mooie naam het cholecystokinine systeem. Dat systeem werkt neuropathische pijn in de hand, op ruggenmergniveau.

Proglumide versterkt opiaten

Pixabay-3184432-INP.jpg Proglumide, een cholecystokinine antagonistEen antagonist remt dan dus. Er zijn aanwijzingen dat Proglumide een pijnstiller is die bij neuropathische pijn geprobeerd kan worden. In een recent boek ‘Neuropathic Pain’ van de hand van Michael Bennett wordt Proglumide nadrukkelijk genoemd.

Proglumide versterkt bijvoorbeeld het pijnstillende effect van opiaten.[1][2][3][4]  En zelfs het placebo effect kan met Proglumide versterkt worden.[5] Ook in diermodellen voor neuropathische pijn werkt Proglumide pijnstillend.[6]

Dit waren de resultaten van de Lancet studie over de versterking van het placebo effect:

Versterking van het placebo effect

Onze studie toont aan dat de placebo-analgetische respons kan worden versterkt door relatief grote doses van Proglumide. Vergeleken met de dosis die nodig is om de morfine-analgesie te verbeteren.

Dit suggereert dat Proglumide een door placebo geactiveerd endogeen opioïde systeem versterkt. Hoewel deze bevindingen ook een remmende rol voor CCK in placebo-analgesie suggereren, sluit de lage affiniteit van Proglumide voor CCK-receptoren de mogelijkheid van andere mechanismen niet uit.

  • Our study shows that the placebo analgesic response can be potentiated by relatively large doses of Proglumide, compared with the dose necessary to enhance morphine analgesia,’ suggesting that Proglumide potentiates a placebo- activated endogenous opioid system. Although these findings also suggest an inhibitory role for CCK in placebo analgesia, the low affinity of Proglumide for CCK receptors does not rule out the possibility of other mechanisms.

Auteurs: Prof. dr. Jan M. Keppel Hesselink, MD, PhD en Drs David J. Kopsky, MD, versie januari 2009, revisie november 2014 DJK
‘Proglumide, een cholecystokinine antagonist’

Bekijk hier onze video’s.

Referenties

  • Bunney, BS; Chiodo, LA; Freeman, AS (1985). “Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system”. Annals of the New York Academy of Sciences. 448 (1): 345–51. Bibcode:1985NYASA.448..345B. doi:10.1111/j.1749-6632.1985.tb29929.x. PMID 2862828.
  • Gonzalez-Puga, Cristina; Garcia-Navarro, Ana; Escames, Germaine; Leon, Josefa; Lopez-Cantarero, Manuel; Ros, Eduardo; Acuna-Castroviejo, Dario (2005). “Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: Synergism with pharmacological levels of melatonin”. Journal of Pineal Research. 39 (3): 243–50. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x. PMID 16150104.
  • Bergemann, W; Consentius, K; Braun, HE; Hirschmann, H; Marowski, B; Munck, A; Rehs, HU; Stopik, D; Wilke, G (1981). “Duodenal ulcer – multicenter double-blind study with proglumide”. Medizinische Klinik. 76 (8): 226–9. PMID 7231338.

ADL5859, een delta agonist voor neuropathische pijn

Parkinson syndroom door Pregabaline (Lyrica)
Tapentadol en Olesoxime bij neuropathie?
Doorbraak: totale genoom ziek mens beschikbaar!


Referentielijst

[1] McCleane GJ. | The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine. | Clin J Pain. | 2003 May-Jun;19(3):200-1.

[2] McCleane GJ. | The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain. | Anesth Analg. | 1998 Nov;87(5):1117-20.

[3] Lavigne GJ, Hargreaves KM, Schmidt EA, Dionne RA. | Proglumide potentiates morphine analgesia for acute postsurgical pain. | Clin Pharmacol Ther. | 1989 Jun;45(6):666-73.

[4] Lehmann KA, Schlüsener M, Arabatsis P. | Failure of proglumide, a cholecystokinin antagonist, to potentiate clinical morphine analgesia. A randomized double-blind postoperative study using patient-controlled analgesia (PCA). | Anesth Analg. | 1989 Jan;68(1):51-6.

[5] Benedetti F, Amanzio M, Maggi G. | Potentiation of placebo analgesia by proglumide. | Lancet. | 1995 Nov 4;346(8984):1231.

[6] Zarrindast MR, Samiee F, Rezayat M. | Antinociceptive effect of intracerebroventricular administration of cholecystokinin antagonist in nerve-ligated mice. | Pharmacol Toxicol. | 2000 Oct;87(4):169-73.


Wat kunnen wij voor u betekenen?

Wat kunnen wij voor u betekenen?

Ik ga akkoord met de privacyverklaring*