Tizanidine bij neuropathische pijn

Tizanidine is een stof die werkt via de zogenaamde alfa-blokkade en kan ingezet worden bij pijn. Het is op de markt als spierontspanner. De stof remt op ruggenmerg niveau de zogenaamde polysynaptische signaaltransmissie, die zorgt voor de verhoogde skeletspiertonus. Daarom is de stof ook goed in te zetten bij spasmen, die nog wel eens optreden bij een neuropathie.

pixabay-1796506-INP.jpg tizanidine pijnIn diermodellen voor neuropathische pijn lijkt Tizanidine te werken.[1][2] Een recent overzicht zegt:

  • The alpha(2) agonists that are currently employed in anesthesia and pain management include Clonidine, Tizanidine, and dexmedetomidine.[3]

In een open studie bij neuropathische pijn bleek de stof te werken; de dosering was:

  • In an open-label study, patients with neuropathic pain received 1 to 4 mg of Tizanidine once daily for 7 days, followed by weekly dose escalation of 2 to 8 mg to his/her effective or maximum tolerated dose or a maximum of 36 mg over an 8-week period.[4]

Bijwerkingen

Bij lage doseringen zoals bij spasmen: Vaak (1-10%): slaperigheid, vermoeidheid, duizeligheid, lichte afname in bloeddruk, droge mond. Zelden (0,01-0,1%): misselijkheid, maag-darmstoornissen, huiduitslag en jeuk.

Bij hoge doses zoals bij spasticiteit komen deze bijwerkingen vaker voor en verder: vaak (1-10%) hypotensie, bradycardie; zelden (0,01-0,1%) spierzwakte, slapeloosheid, slaapstoornissen, hallucinaties, toename in serum transaminasen; zeer zelden (< 0,01%): acute hepatitis.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met de CYP1A2-remmers fluvoxamine en ciprofloxacine is gecontra-indiceerd. Gelijktijdig gebruik met andere CYP1A2-remmers, zoals amiodaron, mexiletine, propafenon, cimetidine, norfloxacine, rofecoxib en orale anticonceptiva wordt ontraden. Antihypertensiva en diuretica vergroten het risico van hypotensie en bradycardie. Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken het centraal depressieve effect.

Waarschuwingen en voorzorgen

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden zoals autorijden, kunnen daarvan hinder ondervinden. Insluipend doseren om de centrale effecten te beperken en de patiënt aan de over het gehele lichaam afgenomen spierspanning te laten wennen.

Vanwege beperkte ervaring niet toepassen bij kinderen. Bij ouderen en bij mensen met nierfunctiestoornissen is voorzichtigheid geboden. En bij dagdoses van 12 mg of meer gedurende de eerste vier maanden de leverfunctie controleren. Evenals bij symptomen van hepatische disfunctie zoals misselijkheid, anorexie of moeheid. Als er aanhoudende ALAT- of ASAT-serumniveau’s van meer dan driemaal de bovengrens van het normale bereik, de behandeling staken. 

Dosering spasmen van skeletspieren: 2–4 mg, drie- à viermaal per dag.

Spasticiteit door neurologische aandoeningen: begindosering 2 mg driemaal per dag of 1 capsule van 6 mg eenmaal per dag. De dosering voor de tabletten iedere 3–7 dagen met 2–4 mg verhogen, gewoonlijk tot 12–24 mg per dag in 3–4 doses; max. 36 mg per dag. Voor de capsules de dosering iedere 3–7 dagen met 1 capsule van 6 mg verhogen, gewoonlijk tot 12 mg eenmaal per dag; 24 mg per dag is zelden nodig.

Bij verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 25 ml/min) begindosering 2 mg eenmaal per dag en op geleide van werkzaamheid en bijwerkingen geleidelijk verhogen. 

Bron

Bijsluiter Tizanidine

Auteurs: Prof. dr. Jan M. Keppel Hesselink, MD, PhD en Drs David J. Kopsky, MD, versie januari 2009   
‘Tizanidine bij neuropathische pijn’

Bekijk hier de video’s van onze artsen.

Rituximab niet effectief bij MGUS Polyneuropathie

Waarom Benfotiamine B1 bij neuropathie?
Nav1.7 blocker PF-05089771 werkt niet
ARA290 tegen neuropathische pijn


Referentielijst

[1] Ou-Yang HD, Zeng WA, Li Q, He WX, Wang PZ, Lin LL, Zhang ZQ, Liu XG. | [Effects of intrathecal ouabain and tizanidine injection for treatment of neuropathic pain in rats]. | Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. | 2008 Oct;28(10):1760-3.

[2] Kawamata T, Omote K, Yamamoto H, Toriyabe M, Wada K, Namiki A. | Antihyperalgesic and side effects of intrathecal clonidine and tizanidine in a rat model of neuropathic pain. | Anesthesiology. | 2003 Jun;98(6):1480-3.

[3] Smith H, Elliott J. | Alpha(2) receptors and agonists in pain management. | Curr Opin Anaesthesiol. | 2001 Oct;14(5):513-8.

[4] Semenchuk MR, Sherman S. | Effectiveness of tizanidine in neuropathic pain: an open-label study. | J Pain. | 2000 Winter;1(4):285-92.


Wat kunnen wij voor u betekenen?

Wat kunnen wij voor u betekenen?

Ik ga akkoord met de privacyverklaring*